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第211章 仿制合成路线的改良（第2页）

难治性癫痫包括了婴儿痉挛症、Dravet综合症、LGS综合征、大田原综合征、结节性硬化症、脑炎后遗症等等。

这些疾病数量种类之多，让陆良感觉有些瞠目结舌。

而患病的孩子，会出现反复的癫痫发作，每天发作几十次甚至几百次，有些患儿如果不及时抢救的话，这种癫痫就会直接要命。

这也为什么成年人中很少看到难治性癫痫患者。

因为大部分患儿都活不到成年。

随后，陆良又翻了翻氯巴占的研究。

不得不说，氯巴占的研究简直是少的可怜。

如果换做其他常见抗癌药物的论文，在网上能搜索出十几万个研究结果出来。

但到了氯巴占这里，只有寥寥可数的几百个结果。

陆良的目光从氯巴占的研究文献上扫过。

氯巴占之所以能发挥抗癫痫作用，主要是通过γ-氨基丁酸受体（GABAA）。

这是一种氯离子通道型受体，这种受体由5个亚基组成，分别是α1、α2、β1、β2和γ。

α1介导镇静作用，α2介导抗焦虑作用，这两种亚型均有抗癫痫的作用

氯巴占通过和γ-氨基丁酸受体结合，增加γ-氨基丁酸对神经元的抑制，减弱了神经元的异常兴奋，从而发挥抗癫痫的作用。

陆良简单的了解了一下氯巴占发挥药效的原理，不过，这并不是他所关心的，他真正关心的，还是氯巴占的仿制。

如何去合成氯巴占，那才是重点！

氯巴占属于1，5-苯二氮类药物，其化学式是C16H13ClN2O2，在第1和第5位上有氮原子。

而目前大部分的人，都会选择用5-氯-2-硝基联苯胺作为原料。

通过还原反应得到5-氯-2-氨基联苯胺。

然后再用5-氯-2-氨基联苯胺通过使丙二酸单乙酯酰氯发生酰化反应，或是在四氢呋喃中与丙二酰氯反应中得到C10H10ClNO这个重要的中间体。

到这一步的时候，已经和氯巴占十分接近了。

接下来只需要在碱性条件下一点点小小的碘甲烷反应，就可以得到了氯巴占的粗品。

但，这并不是陆良想要的！

利用丙二酸单乙酯酰氯发生酰化反应，制得的氯巴占，其总产率极为低下，最后产率仅有

什么概念，100g的原料，最后做出来的氯巴占，可能只不到10g。

10g甚至还是一个十分理想的结果了。

而用四氢呋喃中与丙二酰氯反应制得的氯巴占，尽管产率有60%。

但这一步需要贵金属纳米颗粒作为催化剂，同时环合步骤使用当量的三氯化铝为酰化试剂。

成本都快要拉到天花板上去了。

陆良紧皱眉头思索着，他需要的是一个比较更加廉价的方法。

而此刻，自习室的房门被推开了，王文韬甩着湿漉漉的手从门外走了进来。

“怎么样？”陆良问道。

王文韬摇了摇头：“总产率只有8%，更低了。”

这几天，陆良和王文韬一直对丙二酸单乙酯酰氯反应的合成方法进行改良，尝试提高产率，如果改良成功的话，这就是一个不错方法。

但结果行不通。

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